尼洛替尼胶囊的作用与功效有哪些
关键字： 尼洛替尼胶囊 尼洛替尼胶囊作用与功效
时间： 2015-05-05 14:21:25
尼洛替尼胶囊是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，主要成分是尼洛替尼，为胶囊，内容物为白色至黄色粉末。那么，尼洛替尼胶囊的作用与功效有哪些？
尼洛替尼胶囊它对那些产生伊马替尼（格列卫）耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病（CML）患者疗效显著。也适用于难治性胃肠道间质瘤，系统性肥大细胞增生以及嗜酸细胞增多综合征。治疗对于大多数晚期CML患者都是有效的。对于加速期的患者，总体血液学反应率（白细胞计数正常化）为72%，而细胞遗传学反应率（Ph染色体减少或消失）为48%。在急变期患者中，这两种反应率分别为39%和27%。Ⅱ期临床研究表明，尼洛替尼胶囊对46%的具有格列卫抗药性的病人有效，且副作用更小。研究人员认为，尼洛替尼胶囊在总体上可以被很好地耐受。其常见的不良事件包括骨髓抑制、一过性血间接胆红素升高症和皮疹。此外，研究人员还观察到， 使用尼洛替尼胶囊通常不会出现格列卫（甲磺酸伊马替尼片）治疗时常见的毒性反应（例如液体潴留、体表水肿、体重增加），或者极罕见的胸腔和心包积液。
尼洛替尼胶囊属于第二代选择性更强、疗效更显著的Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向性地作用于Bcr-Abl蛋白，来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。Bcr-Abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的，在患有CML的患者中，这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。使用尼洛替尼治疗后，42%的对伊马替尼耐药的慢性期费城染色体阳性（Ph+）CML患者会出现异常染色体减少或者消失的情况；而在处于加速期的患者中，也有31%的患者能够获得同样的效果。
以上就是尼洛替尼胶囊的作用与功效有哪些的相关内容。温馨小贴士：合理用药，保持良好的饮食习惯和生活习惯同样重要。尼洛替尼胶囊经肝脏代谢，主要代谢途径是通过CYP3A4去甲基和羟基化。达希纳（尼洛替尼胶囊）是血清中的主要循环成分（87.5%），其代谢产物对达希纳的药理作用无显著贡献。
