依尼舒(达沙替尼片)治疗慢性髓细胞白血病效果理想
关键字： 依尼舒 达沙替尼片 慢性髓细胞白血病
时间： 2015-05-06 18:08:32
依尼舒 达沙替尼片¥570.00
慢性髓细胞白血病是一种源于骨髓造血干细胞，以携带费城染色体、异常造血细胞克隆扩增为特征的骨髓增值性疾病。伊马替尼是临床用于一线治疗的慢性髓细胞白血病的酪氨酸激酶抑制剂，其能够靶向的抑制BCR-ABL蛋白的酪氨酸激酶活性，从而抑制细胞增殖并诱导其凋亡，随着临床的广泛应用，药物的不耐受性和治疗后慢性髓细胞白血病问题逐渐显现，且部分患者疗效欠佳。依尼舒(达沙替尼片)是第二代酪氨酸即每一知己，其对BCR-ABL蛋白活性的抑制作用显著强于伊马替尼，且能够抑制引起伊马替尼耐药的BCR-ABL蛋白突变。
依尼舒(达沙替尼片)临床上用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。
依尼舒(达沙替尼片)属于蛋白激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和P天GF β受体。依尼舒(达沙替尼片)是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，在0.6～0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。
体外研究中，依尼舒(达沙替尼片)在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明，依尼舒(达沙替尼片)可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在内的其他信号通道，以及多药耐药基因过表达。此外，依尼舒(达沙替尼片)可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。
在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中，依尼舒(达沙替尼片)能够防止慢性期CML向急变期的进展，同时延长了荷瘤小鼠（源于生长在不同部位的患者CML细胞系，包括中枢神经系统）的生存期。
一项临床研究依尼舒(达沙替尼片)治疗初发性慢性髓细胞白血病（CML）的临床疗效。方法选取确诊初发性慢性髓细胞白血病患者26例。根据治疗方案的不同,将患者分为依尼舒(达沙替尼片)组14例和伊马替尼组12例。依尼舒(达沙替尼片)组给予口服依尼舒(达沙替尼片)片100mg/天,1次/天,伊马替尼组给予口服伊马替尼片400mg/天,1次/天;治疗过程中,根据疗效和不良反应情况进行剂量调整或短暂停药。比较两组患者疗效参数差异和不良反应情况。结果依尼舒(达沙替尼片)组患者CCyR率、MMP率、达到CCyR时间和CCyR持续时间显著高于伊马替尼组,差异有统计学意义（P＜0.05）。两组患者在CHR率和PCyR率方面无显著性差异（P＞0.05）。依尼舒(达沙替尼片)组患者非血液学和血液学不良反应的程度、发生率均显著低于伊马替尼组（P＜0.05）。结论依尼舒(达沙替尼片)治疗初发性CML疗效显著,具有较好的安全性和耐受性,是治疗初发性慢性髓细胞白血病较理想的选择。
目前国内依尼舒(达沙替尼片)主要包装规格为50mg*7片/盒；20mg*7片/盒，满足于不同患者病情需要。
