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 左乙拉西坦片健康人体药动学 - 宝芝林网上药店

左乙拉西坦片健康人体药动学

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时间: 2015-06-02 16:51:17

左乙拉西坦片的安全性较高,对于治疗癫痫的药效也不错,值得信赖。左乙拉西坦片要吃多久视具体病情而定,每个人的体质都不同,对药物的吸收和承受能力也不近相同。

左乙拉西坦片用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。左乙拉西坦片每日剂量可增加至每次1500mg,每日2次。剂量的变化应每2-4周增加或减少500mg/次,每日2次。老年人(≥(greaterthanorequalto)65岁):根据肾功能状况,调整剂量。

目的:建立检测人血清中左乙拉西坦浓度的高效液相色谱(HPLC)法,并研究健康受试者单剂量及多剂量口服左乙拉西坦片后的药动学特征。方法:32名健康志愿者按体质量指数随机分组,每组8人,男女各半,分别单次口服左乙拉西坦片250,500,750mg和多次口服左乙拉西坦片bid,每次250mg,连续6d,用HPLC法测定血清中药物的浓度,并计算药动学参数。

结果:经DAS2.0软件拟合计算,单次给药低、中、高剂量组主要药动学参数tmax、Cmax、AUG0-36、t1/2分别为(1.4±1.2),(1.2±1.2)和(1.8±1.1)h,(7.2±1.7),(14.6±3.2)和(20.2±4.9)mg·L^-1,(61±11),(138±28),(202±35)mg·L^-1·h,(5.5±0.8),(6.1±0.8)。(6.0±1.6)h,多次给药组的tmax、Cmax、Cmin、t1/2、Vd、CL、AUCss、Cav分别是(0.9±0.5)h,(21.3±1.8)mg·L^-1,(7.5±1.7)mg·L^-1,(5.8±0.9)h,(0.38±0.04)mg·L^-1、(0.0460±0.0005)L·h^-1·Kg^-1,(138±9)mg·L^-1·h,(11.5±0.8)mg·L^-1。结论:左乙拉西坦片口服给药符合一级药动学房室模型,服用剂量和AUG0-36间有良好的线性关系;多次给药与相同荆量单次给药后的药动学参数差异无显著性。左乙拉西坦片多次给药无明显蓄积。

左乙拉西坦片的副作用较小,有需要的癫痫患者可以选择购买,由于左乙拉西坦片是处方药,所以患者在购买时需出示医生开的处方凭证。左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物,其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。