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吡嗪酰胺片有效吗

关键字: 吡嗪酰胺片 吡嗪酰胺片疗效

时间: 2015-06-15 11:14:17

吡嗪酰胺片自上世纪50年代以来就是用于结核病治疗的一线药物,能显著缩短疗程。另外,吡嗪酰胺片具较大毒性,儿童不宜应用。那么,吡嗪酰胺片有效吗?

吡嗪酰胺片仅对分枝杆菌有效,可与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。吡嗪酰胺片的作用机制可能与吡嗪酸有关,吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似,通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶,阻止脱氢作用,妨碍结核杆菌对氧的利用,而影响细菌的正常代谢,造成死亡。

吡嗪酰胺片的药代动力学:口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中,包括、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%-105%。蛋白结合率约10%-20%。口服2小时后血药浓度可达峰值,T1/2为9-10小时,肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢,水解成吡嗪酸,为具有抗菌活性的代谢物,继而羟化成无活性的代谢物,经肾小球滤过排泄。24小时内以代谢物排出70%(其中吡嗪酸约33%),3%以原形排出。血液透析4小时可减低吡嗪酰胺血浓度的55%,血中吡嗪酸减低50%-60%。

以上就是吡嗪酰胺片有效吗的相关内容。结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染病,可侵及许多脏器,以肺部结核感染为常见。排菌者为其重要的传染源。人体感染结核菌后不一定发病,当抵抗力降低或细胞介导的变态反应增高时,才可能引起临床发病。若能及时诊断,并予合理治疗,大多可获临床痊愈。

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