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替米沙坦片的药理毒理是怎么样的

关键字: 替米沙坦片 高血压

时间: 2014-11-13 16:02:41

替米沙坦片的药理毒理是怎么样的?替米沙坦片(美卡素)的主要成份为替米沙坦,用于治疗原发性高血压。药理毒理是研究一个药物对人体的不利影响,副作用;研究药物对人体产生症状,药物机制,治疗效应及检测其毒性,尤其是药物对人体的毒性。所以了解一种药物的药理毒理是可以帮助患者根据自身情况选择适合自己的药物的。

那么,替米沙坦片的药理毒理是怎么样的?

1、药理作用:替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素II与AT1受体亚型(已知的血管紧张素II作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在AT1受体位点无任何部分激动剂效应。替米沙坦选择性与AT1受体结合,该结合作用持久。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素II水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知;

2、替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶(激酶II),该酶亦可降解缓激肽,因此不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高。抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显;

3、替米沙坦治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中,替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知;

4、在狗可见肾小管扩张及萎缩。大鼠和狗也可见消化道粘膜损伤(糜烂,溃疡或炎症)。这些药理学不良反应,从临床前研究得知是血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素II拮抗剂共有的反应,可以使用口服盐类补充剂预防。在上述两个种属都可见血浆肾素活性增高与肾小球近球细胞肥厚/增生。

以上就是替米沙坦片的药理毒理是怎么样的相关介绍,希望能够对正在接受治疗的患者有所帮助。替米沙坦片能有效控制血压晨峰。一些流行病学资料显示,心梗、心源性猝死、卒中发生率均以清晨高。因此控制晨峰血压非常重要。如果您想了解更多疾病用药的相关信息,可免费拨打宝芝林大药房咨询热线:4008-010-870。

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