司来吉兰添加治疗帕金森病临床疗效

关键字：司来吉兰帕金森病

时间： 2014-12-30 17:51:46

金思平盐酸司来吉兰片¥37.00

随着帕金森病的进展，黑质多巴胺能神经元呈进行性减少，多巴胺生成量锐减，造成输送至同侧纹状体的多巴胺数量不足，影响突触后多巴胺与多巴胺受体的结合，使其不能发挥应有的作用。司来吉兰作为一种不可逆性单胺氧化酶B抑制剂，自20世纪70年代末即已开始作为复方多巴的辅助药物用于治疗帕金森病。它可有效地抑制单胺氧化酶B活性，可同时减少体内合成的多巴胺与外源性多巴胺的降解，从而相对提高体内多巴胺水平，延长外源性多巴类药物的作用时间，减少血药浓度的波动，增强多巴类药物的治疗作用，进一步改善帕金森病患者的运动症状以及伴随的症状波动和运动障碍并发症。

单胺氧化酶B抑制剂具有抑制突触前膜对多巴胺的再摄取作用，间接增加多巴胺的合成，使纹状体突触间隙内的多巴胺浓度处于相对稳定状态。司来吉兰及其代谢产物苯异丙胺可致敏残存的多巴胺能神经元，增加多巴胺的释放，并抑制突触后膜多巴胺能转运体对突触间隙内多巴胺的再摄取，以提高突触间隙多巴胺的浓度。此外，司来吉兰还具有抗氧化作用，可减缓多巴胺能神经元的变性、死亡，起到神经保护作用。据报告，帕金森病患者的单胺氧化酶B活性比正常人高25％，体内的多巴胺大部分在单胺氧化酶B作用下生成高香草酸和二羟苯乙酸，小部分生成过氧化氢、超氧阴离子和羟自由基。若单胺氧化酶B活性增高，将导致体内多巴胺降解，并产生大量自由基，造成多巴胺能神经元的氧化损伤；同时过高的单胺氧化酶B活性还会引起纹状体多巴胺降解，影响纹状体中多巴胺水平的稳定状态，即产生临床上常见的症状波动。研究观察发现，接受司来吉兰处理后的大鼠，其纹状体和黑质中的酪氨酸羟化酶活性分别增加57％和35％，酪氨酸羟化酶活性的提高即可促进多巴胺的合成。

有研究显示，司来吉兰与左旋多巴合用可使晚期帕金森病患者的震颤、肌强直和运动迟缓症状得到一定改善，并可使药物的有效作用时间延长30min。此外，与药物剂量有关的“剂末”恶化现象、肌强直、运动不能等症状也将有所改善，对于峰值运动障碍者尚可减少20％～30％的复方多巴的剂量。司来吉兰治疗组患者震颤、肌强直、运动减少、症状波动及运动障碍等症状均得到不同程度改善。临床试验结果表明，国产司来吉兰是一种安全有效的抗帕金森病辅助治疗药物。