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 支气管扩张药马来酸茚达特罗吸入粉雾剂 - 宝芝林网上药店

支气管扩张药马来酸茚达特罗吸入粉雾剂

关键字: 支气管扩张 马来酸茚达特罗吸入粉雾剂 肺气肿 慢性阻塞性肺疾病

时间: 2015-07-17 17:37:58

马来酸茚达特罗吸入粉雾剂由瑞士诺华公司研制,于2009年12月在德国首次上市。马来酸茚达特罗吸入粉雾剂适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)成年患者的长期维持治疗。马来酸茚达特罗为长效β2受体激动剂,对β2受体的激动活性比对β1和β3受体分别高24和20倍。吸入后,马来酸茚达特罗局部作用于肺部发挥支气管扩张作用。本品为β2受体部分激动剂,在离体人支气管内,起效快且持续时间长。

支气管扩张是由于支气管及其周围肺组织慢性化脓性炎症和纤维化,使支气管壁的肌肉和弹性组织破坏,导致支气管变形及持久扩张。典型的症状有慢性咳嗽、咳大量脓痰和反复咯血。主要致病因素为支气管感染、阻塞和牵拉,部分有先天遗传因素。患者多有麻疹百日咳或支气管肺炎等病史。

马来酸茚达特罗吸入粉雾剂为支气管舒张剂,属于长效吸入β2受体激动剂(LABA)类,适用于成人慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的维持治疗。茚达特罗具有5分钟起效、持续24小时的特点。本品由瑞士诺华制药公司生产,2009年以来已在全球70多个国家和地区上市;2012年6月经国家药监局批准在华上市,商品名昂润®(Onbrez®),是国内首个获批用于治疗COPD的LABA类单一制剂。

马来酸茚达特罗吸入粉雾剂临床研究数据显示,与沙美特罗(LABA类早期药物)相比,茚达特罗可显著改善中、重度COPD患者的主要临床评价指标,同时其安全性和耐受性良好;与噻托溴胺(LAMA类药物)相比,茚达特罗在患者肺功能改善方面疗效相当,在缓解呼吸困难和改善生活质量方面显著优于噻托溴铵。

马来酸茚达特罗吸入粉雾剂有效成分马来酸茚达特罗是一种长效的β2-肾上腺素受体激动剂。吸入茚达特罗后其在肺内局部发挥支气管扩张剂的作用。虽然β2-受体是支气管平滑肌中的主要肾上腺素受体,而β1-受体是心脏中的主要受体,但在人体心脏中也存在β2-肾上腺素受体,占全部肾上腺素受体的10%~50%。虽然尚不清楚这些受体的确切功能,但它们的存在提示了一种可能性,即:即使高选择性的β2-肾上腺素受体激动剂也可能有影响心脏的作用。包括茚达特罗在内的β2-肾上腺素受体激动剂药物的药理学作用,至少部分来自于细胞内腺苷环化酶的激活,该酶能够催化三磷酸腺苷(ATP)转化为环-3’,5’-一磷酸腺苷(环一磷酸腺苷)。环磷酸腺苷(cAMP)水平升高引起支气管平滑肌松弛。体外研究显示长效β2-肾上腺素受体激动剂茚达特罗对β2-受体的激动活性高于β1-受体24倍,高于β3-受体20倍。尚不明确这些发现的临床意义。