舒更葡糖钠注射液的合成路线是怎样的
关键字： 舒更葡糖钠注射液 舒更葡糖钠注射液合成路线
时间： 2018-07-24 05:44:45
每一款药物都有其独特的制作方法，舒更葡糖钠注射液属于一种改良的γ-环糊精，因此，舒更葡糖钠注射液的合成路线是不同于其他的麻醉药的。那么，舒更葡糖钠注射液的合成路线是怎样的呢？
舒更葡糖钠注射液合成工艺首先是通过对γ-环糊精的羟基进行卤化得到中间体6-全脱氧-6-全卤代-γ-环糊精，该中间体再与3-巯基乙酸或3-巯基乙酸酯等发生取代反应制得产品，主要区别在于所采用的卤化方式不同。此外，也有将环糊精羟基转换为巯基再与卤代酸(酯、钠盐、酰胺、丙烯酸等)进行后续反应的研究。
专利CN1402737(US2004029833同族)披露了原研公司的合成路线：以γ-环糊精为原料，经过与碘、三苯基膦反应得到中间体6-全脱氧-6-全碘(溴)代-γ-环糊精，该中间体再与3-巯基乙酸和NaH反应，经乙醇结晶得到白色固体。
以上是舒更葡糖钠注射液合成路线的内容，舒更葡糖钠注射液的合成工艺在不同专利中是不同的，但不外乎是通过使用巯基酸酯经水解制备舒更葡糖钠，此外，还有做成活性酯与3-巯基乙酸进行置换，水和丙酮体系析晶，将SephadexDEAEA25纯化，水和丙酮体系再次析晶得舒更葡糖钠注射液。
