替米沙坦片（邦坦）

【药品名称】替米沙坦片（邦坦）

【通用名称】替米沙坦片

【生产企业】江苏万邦生化医药集团有限责任公司

【功效主治】高血压：用于成年人原发性高血压的治疗。 降低心血管风脸：本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE) 抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。 心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病.外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损 害证据的高危2型糖尿病(胰岛素依赖或非胰岛素依赖)病史。替米沙坦还可以与其他必要的治疗同 时使用(例如降压药物.抗血小板药物或降脂药)。 不推荐替米沙坦与ACE抑制剂同时使用。

【用法用量】本品在餐时或餐后服用均可。 治疗原发性高血压：应个体化给药。常用初始剂量为每次40mg每曰一次.在20、80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量最大剂量为80mg每日一次。 本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦通常在开始治疗后四至八周才能发挥最大降压疗效，因此若考虑堆加药物剂量时，应对此予以考虑。 降低心血管风脸：推荐剂量为每曰一次。剂量低于80mg的替米沙坦是否能有效降低心血管患病率和病死率的风险目前尚不明确。 当开始应用替米沙坦治疗以降低心血管风险时，建议密切监测血压，并在必要时适当调整降压药物。 特殊人群 胃功能受损的患者，轻或中度肾功能受损的患者服用本品不需调整剂量。肾功能损害患者使用本品时建议定期监测血钾及血肌酐。本品在严重肾功能受损或血液透析患者中的经验有限。在近期肾移植患者中没有替米沙坦的使用经验。 肝功能受损的患者：替米沙坦主要通过胆汁排泄，有胆道梗阻应疾病或肝功能不全的患者对本品的清除率降低。因此，本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者。轻或中度肝功能受损的患者，本品每日用量不应超过40mg。用于轻、中度肝功能不全患者应谨慎，在这类患者中应当以小剂量开始替米沙坦治疗，缓慢调整剂量。

【化学成分】本品主要成分为替米沙坦。

【性  状】本品为白色或类白色片。

【适用疾病】高血压 心肌梗死

【药理作用】1.药效学特性 替米沙坦是一种口服起效的，特异性血管紧张素II受体 (AT1型) 拮抗剂。 替米沙坦能使与AT1受体具有高度亲合力的血管紧张素II从结合部位上解离。替米沙坦无AT1受体部分激动性。它能选择性结合于AT1受体，且作用时间持久，而对AT2及其它AT受体亚型无亲合力，这些受体的功能目前尚不明确。替米沙坦可能升高血管紧张素II水平，AT2及其它AT受体亚型被血管紧张素II过度激活后产生何种效应还不清楚。替米沙坦可降低醛固酮水平，它不抑制人类血浆肾素活性或阻断离子通道，不抑制血管紧张素转换酶 (ACE，激肽酶II) ，ACE具有降解缓激肽的作用，因此应用替米沙坦不会加强缓激肽介导的不良反应。在男性患者，给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高。抑制效应持续24小时，直至48小时仍可测到。 替米沙坦在首次用药后3个小时内降压效应逐渐增强，一般在开始治疗4-8周后达最大降压作用且在长期治疗过程中稳定维持。 动态血压监测结果表明替米沙坦在给药后24小时内保持稳定降压作用，包括下一次给药前4小时的这一阶段。安慰剂对照临床试验中40mg和80mg替米沙坦的谷峰比值稳定在80%以上也证明了上述观点。收缩压恢复至基线水平的时间与替米沙坦剂量有相关性，而舒张压未呈现该趋势。 替米沙坦可使高血压患者的收缩压和舒张压均降低，而不影响心率。替米沙坦的降压作用多大程度归因于该药物的利尿利钠效应尚不明确。替米沙坦与其它种类降压药的代表药物的降压疗效相当 (已由比较替米沙坦与氨氯地平、阿替洛尔、依那普利、氢氯噻嗪和赖诺普利的疗效的临床试验证实) 。 突然停用替米沙坦后血压会在数天内逐渐恢复到治疗前水平而不会骤然升高。 直接比较替米沙坦与血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) 疗效的临床试验证实替米沙坦组干咳的发生机率显著低于ACEI。 替米沙坦对病死率及心血管病发病率的益处现在尚不明确。 2.临床前安全性数据 临床前安全性研究表明正常血压动物应用相当于临床治疗剂量范围的替米沙坦可降低红细胞参数 (红细胞，血红蛋白，红细胞压积) ，导致肾脏血流动力学变化 (升高尿素氮和肌酐) ，升高血钾。试验狗发现了肾小管扩张萎缩，大鼠及狗发现了胃粘膜损伤 (糜烂、溃疡或炎症) 。 血管紧张素II受体拮抗剂 (ARB) 和血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) 的临床前研究均发现的这些因其药理学特性导致的不良反应可经口服含盐代用品避免。 替米沙坦会升高血浆肾素活性，导致肾脏近球细胞肥大/增生，应用血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) 及其它血管紧张素II拮抗剂 (ARB) 也会在狗和大鼠这两个种系发生这些类别变化，但这些变化无临床意义。 未发现本品有致畸性，但动物试验表明它对刚出生子代的发育产生危害： 体重降低，睁眼延迟，死亡率升高。 体外实验未发现致突变性和相关的诱裂活性，在小鼠和大鼠实验中未发现致癌性。

【相互作用】本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。本品可升高地高辛中位血药谷波浓度20%(个别病例达39%)，因此须监测地高辛血浆浓度。连续服用替米沙坦可轻度降低华法林平均血浆谷浓度,但不会引起国际标准比率上的改变。已有锂剂与本品合用引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应的相关报道，两者联合用药时应小心监测血锂水平。麻黄碱与伪麻黄碱的拟交感活性可使本药的活性减弱。

【不良反应】在安慰剂对照试验中，替米沙坦(41.4%)的不良事件总发生率和安慰剂(43.9%)相似。不良事件的发生和剂量无相关性，与患者性别、年龄和种族亦无关。 以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。 1.不良反应按发生频率分为： 非常常见(>1/10);常见(>1/100，<1/10);少见(>1/1000，<1/100);罕见(>1/10000，<1/1000);非常罕见(<1/10000) 在每个频率组内，不良反应是按照严重程度的降序列出的。 感染 常见：感染症状(例

【禁 忌 症】1.对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者2.中、晚期妊娠(妊娠的中间三个月和最后三个月期间)及哺乳妇女3.胆道阻塞性疾病患者4.严重肝功能不全患者5.严重肾功能不良患者(肌酐清除率<30ml/min)