尼洛替尼胶囊(达希纳)

本品的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行。 对伊马替尼耐药的定义是：伊马替尼治疗3个月未能达到完全血液学缓解、治疗6个月未能达到细胞遗传学缓解或治疗12个月未能达到主要细胞遗传学缓解，失去已经获得的完全血液学缓解或细胞遗传学缓解、疾病进展或出现耐药的Bcr-Abl激酶突变。 对伊马替尼不耐受的定义是：尽管采用了最佳支持治疗，在任何剂量和/或治疗期间，患者仍由于3或4级不良事件的持续存在而中止伊马替尼治疗；或者，尽管采用了最佳支持治疗，与伊马替尼治疗相关的2级不良事件仍持续时间≥1个月，或反复发生超过3次，不论是否剂量减少或中止治疗。 推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时——饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。手接触胶囊后应立即清洗。小心不要吸入胶囊中的任何粉末（比如胶囊损坏），也不要让药粉接触皮肤或粘膜。如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。 对于不能吞咽胶囊的患者，可以把胶囊的内容物与一茶匙的苹果沙司（苹果酱）混合在一起，混匀后应立即服用。苹果沙司不能超过一茶匙，同时不能食用除了苹果沙司以外的其他食物。（见【注意事项】）。 剂量调整： 如果心电图显示QTc>480毫秒，则应停止服用本品，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补液使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况；如果QTcF恢复到480毫秒，则应停止使用本品。任何一次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性（加速期：ANC50×109/升，则可以重新按照初始剂量服用。如果血象仍然低并且未恢复至上述水平，可考虑减低本品剂量，每日服用一次，每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性，应该中止服药；一旦毒性缓解，可以恢复每日一次，每次400mg的剂量。如果临床上适合，可考虑将剂量重新增加至每日2次，每次400mg。血清脂肪酶升高：如果出现3-4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日一次，每次400mg或中止停药。应每月监测血清脂肪酶或遵医嘱。胆红素和肝转氨酶升高：如果出现3-4级胆红素升高，剂量应降低至每日一次，每次400mg或中止停药。应每月监测胆红素和转氨酶或遵医嘱。 特殊剂量推荐： 儿童和青少年：尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者：对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者：尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。本品及其代谢产物只有少部分经肾排泄，所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。对肾功能不全的患者，不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者：没有在肝功能不全的患者中对本品进行过研究。所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者，不推荐本品治疗。