奥扎格雷钠注射液（洲邦）

【药品名称】奥扎格雷钠注射液（洲邦）

【通用名称】奥扎格雷钠注射液

【生产企业】长春精优药业股份有限公司

【功效主治】用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。

【用法用量】每次40—80mg，溶于适当量电解质或5%葡萄糖溶液中，每日1-2次，24小时连续静脉滴注，1-2周为一疗程。另外，根据年龄﹑症状适当增减用量。

【化学成分】奥扎格雷钠

【性  状】奥扎格雷钠注射液为无色透明液体。

【适用疾病】短暂性脑缺血发作 蛛网膜下腔出血 脑血管痉挛

【药理作用】本品为血栓烷（TX）合成酶抑制剂，能阻碍前列腺H2（PGH2）生成血栓烷A2（TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。 本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平，6-Keto-PGF1α/TXB2比值上升，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。 本品对人血小板聚集的本数抑制浓度IC50较低，为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品连续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。 急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠静脉注为1940（雄），1580（雌）；口服为3800（雄），3600（雌）；皮下为2450（雄），2100（雌）。大鼠静注为1150（雄），1300（雌）；口服为5900（雄），5700（雌）；皮下为2300（雄），2250（雌）。狗静注为733（雄）。 亚急性、慢性毒性：静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外，未见其他异常。最大耐受量大鼠125mg/kg，狗10-12.5mg/kg。 其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。另外，在大鼠Seg II试验中发现，高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。 以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开展给予本品10-14天，在该药的高剂量组（每日400mg）、低剂量组（每日80mg）以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。

【相互作用】奥扎格雷钠注射液与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用。

【不良反应】血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。循环系统：偶有室上心律不齐、血压下降，发现时减量或终止给药。其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。

【禁 忌 症】1.对本品过敏者； 2.脑出血或脑梗塞并出血者； 3.有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐； 4.有血液病或有出血倾向者； 5.严重高血压，收缩压超过26.6kpa（即200 mmHg）以上者。