依西美坦片（速莱）

【药品名称】依西美坦片（速莱）

【通用名称】依西美坦片

【生产企业】齐鲁制药有限公司

【功效主治】适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

【用法用量】一次一片（25mg），一日一次，饭后口服。轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量。

【化学成分】依西美坦。

【性  状】依西美坦片为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适用疾病】绝经 乳腺癌 老年人乳腺癌 晚期乳腺癌

【药理作用】乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。

【相互作用】依西美坦片不可与雌激素类药物合用，以免拮抗依西美坦片的药效作用；依西美坦主要经细胞色素P-4503A4（CYP3A4）代谢，但与强效的CYP3A4抑制剂（酮康唑）合用时，依西美坦片的药动学未发生改变，因此似乎CYP同2酶抑制剂对依西美坦片的药动学无显著影响。但不排除已知的CYP3A4诱导剂降低血浆中依西美坦水平的可能性。

【不良反应】本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内：由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

【禁 忌 症】1.对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。2.孕妇及哺乳期妇女、儿童禁用。