苹果酸舒尼替尼胶囊（索坦）

【药品名称】苹果酸舒尼替尼胶囊（索坦）

【通用名称】苹果酸舒尼替尼胶囊

【生产企业】Pfizer Italia S.r.l.

【功效主治】1. 甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST)。 2. 不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。

【用法用量】治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周（4/2给药方案）。与食物同服或不同服均可。

【化学成分】苹果酸舒尼替尼胶囊 主要成分：吡咯苹果酸盐，辅料是甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮（K-25）和硬脂酸镁。)

【性  状】苹果酸舒尼替尼胶囊为胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。

【适用疾病】胃肠间质瘤 晚期肾癌 肾癌

【药理作用】舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。 舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。

【相互作用】1. CYP3A4 抑制剂：CYP3A4 强抑制剂，如酮康唑，可增加舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的合并用药。如果必须与CYP3A4 强抑制剂同时应用时，需要考虑降低苹果酸舒尼替尼胶囊剂量。健康志愿者服用单剂量苹果酸舒尼替尼，同时给予CYP3A4 强抑制剂（酮康唑），可导致总体（舒尼替尼及其主要活性代谢产物）的Cmax 和AUC0-∞分别增加49% 和51% 。舒尼替尼与CYP3A4 酶系强抑制剂（例如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir 、印地那韦、萘法唑酮、那

【不良反应】最常见：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻 常见：疲劳、乏力；腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良；高血压；皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。 潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件；可逆性后脑白质脑病综合症（RPLS）[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。

【禁 忌 症】