注射用唑来膦酸的功效与作用
关键字： 注射用唑来膦酸 注射用唑来膦酸功效作用
时间： 2015-04-28 15:20:38
注射用唑来膦酸是诺华公司研制在现有治疗骨转移的金标准药物帕米膦酸二钠基础上研究开发的新药，该药对于高钙血症、乳腺癌和多发性骨髓瘤、肺癌和其他实体瘤、前列腺瘤的骨转移等症具有显着疗效并具有给药方便的特点。那么，注射用唑来膦酸的功效与作用是什么？
注射用唑来膦酸用于治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。注射用唑来膦酸含氮双膦酸盐对骨吸收具有强大的抑制作用。此类药物作用机制独特，可通过抑制蛋白质异戊二烯化影响破骨细胞功能，导致细胞凋亡。择泰（唑来膦酸）是一种强效含氮双膦酸盐，其咪唑环上含有两个氮原子，是目前已知作用强的双膦酸盐。唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。二磷酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。作用的分子机理还不清楚。
双膦酸盐已逐渐成为治疗和预防恶性肿瘤骨并发症的首选方法，也是目前治疗HCM的首选用药。双膦酸盐对骨骼具有多种作用，可以使血清钙离子浓度恢复正常，延缓并减少骨并发症的发生，缓解骨痛。临床试验已经明确证实择泰治疗HCM的效果优于帕米膦酸二钠，而后者是目前的标准治疗用药。除此之外，研究还显示择泰对多种原发肿瘤引起的溶骨型、混合型及成骨型骨转移/骨损害均具有强大疗效。
对于用药是否反弹，先要看患者停药时是否符合的康复标准，因为乱停药是会对用药治疗产生负面影响的。而从注射用唑来膦酸的药理来分析，主要是抑制骨吸收，唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动，诱导破骨细胞凋亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。
