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草酸艾司西酞普兰片效果怎样

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时间: 2018-07-02 11:50:01

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草酸艾司西酞普兰片效果不错,草酸艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%,在脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后,去甲基化和去二甲基化得代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。血浆清除率(Cloral)约为0.6L/分钟,药物的主要代谢产物半衰期更长。

草酸艾司西酞普兰片(来士普)及其代谢产物主要经肝脏(代谢)和肾脏消除,主要以代谢产物形式从尿液中排泄。草酸艾司西酞普兰片口服吸收完全,不受食物的影响。口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),与西酞普兰一样,草酸艾司西酞普兰片(来士普)的绝对生物利用度约为80%。草酸艾司西酞普兰的腰带动力学呈线性,大约在一周后达稳态血浆浓度,每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围:20至125nmol/L)。

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