磺达肝癸钠注射液（安卓）

【药品名称】磺达肝癸钠注射液（安卓）

【通用名称】磺达肝癸钠注射液

【生产企业】Glaxo Wellcome Production

【功效主治】本品用于进行下肢重大骨科手术如髋关节骨折、重大膝关节手术或者髋关节置换术等患者，预防静脉血栓栓塞事件的发生。

【用法用量】进行重大骨科手术的患者：磺达肝癸钠注射液 推荐剂量为每日1次2.5mg，术后皮下注射给药。初始剂量应在手术结束后6小时给予，并且需在确认已止血的情况下。治疗应持续到静脉血栓栓塞风险消失以后，通常到患者可以下床活动，至少在手术后5-9天。临床经验显示：进行髋关节骨折手术的患者，发生静脉血栓栓塞的危险将持续至手术后9天以上。对于这些患者，应考虑将磺达肝癸钠注射液 的使用时间再延长24天。特殊群体：在进行重大骨科手术的患者中，对于那些年龄大于75岁、和/或体重低于50kg、和/或肌酐清除率为20-50mL/min的肾脏损害患者，应严格遵循磺达肝癸钠注射液 的首次注射时间。磺达肝癸钠注射液 首次给予应不早于手术结束后6小时。除非术后已经止血，否则不应注射磺达肝癸钠注射液 。肾功能损害：肌酐清除率

【化学成分】本品活性成分为磺达肝癸钠。 化学名称：甲基O-(2-脱氧-6-O-磺酸基-2-磺酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖)-(1→4)-O-(β-D-吡喃葡萄糖醛酸)-(1→4)-O-(2-脱氧-3，6-O-二磺酸基-2-磺酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖)-(1→4)-O-(2-O-磺酸基-α-L-吡喃艾杜糖醛酸)-(1→4)-2-脱氧-6-O-磺酸基-2-磺酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖苷十钠盐。

【性  状】磺达肝癸钠注射液为无色澄明液体

【适用疾病】肾静脉血栓形成 门静脉血栓形成 深静脉血栓 骨折 急性肾静脉血栓形成 静脉血栓栓塞

【药理作用】药理作用：磺达肝癸钠是人工合成的、活化因子 X 选择性抑制剂，其抗血栓活性是抗凝血酶 III（ATIII）介导的对因子Xa 选择性抑制的结果。通过选择性结合于 ATIII，磺达肝癸钠增强了（大约 300 倍）ATIII 对因子 Xa 原来的中和活性。而对因子Xa 的中和作用打断了凝血级联反应，并抑制了凝血酶的形成和血栓的增大。磺达肝癸钠不能灭活凝血酶（活化因子 II），并对血小板没有作用。 磺达肝癸钠不会与来自肝素诱导血小板减少症患者的血浆发生交叉反应。 毒理研究 遗传毒性 Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞（L5178Y/TK+/-）正向突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠肝细胞程序外 DNA 合成（UDS）试验或大鼠微核试验，结果均为阴性。 生殖毒性 大鼠和家兔皮下注射磺达肝癸钠剂量达 10 mg/kg/天（根据 AUC 计算，约为人用剂量 2.5 mg 时的 5 倍和 12 倍，或人用剂量 7.5 mg 时的 2 倍和 4 倍），未见由磺达肝癸钠引起的生育力损伤或对胚胎－胎仔生长发育损害的证据。由于动物生殖毒性试验结果未必总能预测人体的反应，因此，除非 VTE 的风险明显大于药物对胎儿的潜在风险，磺达肝癸钠不能应用于妊娠妇女。磺达肝癸钠可分泌入大鼠乳汁，尚不明确是否分泌入人的乳汁。 致癌性 目前尚未开展评价磺达肝癸钠潜在致癌性的长期动物试验。

【相互作用】磺达肝癸钠注射液与那些可增加出血危险性的药物联合使用时，出血的风险会增加。口服抗凝药(华法林)、血小板抑制剂(乙酰水杨酸)、非甾体类抗炎药物(吡罗昔康)以及地高辛不影响磺达肝癸钠注射液的药代动力学。在药物相互作用研究中所使用的磺达肝癸钠注射液剂量(10mg)高于目前磺达肝癸钠注射液适应症所用的推荐剂量。磺达肝癸钠注射液既不影响华法林INR的活性，也不影响在使用乙酰水杨酸或吡罗昔康治疗时的出血时间，也不影响稳态下的地高辛的药代动力学。使用另一种抗凝药物治疗的后续治疗：如果后续治疗将使用肝素或低分子肝素，首次

【不良反应】对磺达肝癸钠注射液2.5mg剂量的安全性进行了评价，其中3595位进行重大下肢骨科手术的患者治疗使用时间达9天；327位进行髋关节骨折手术的患者，经过初始1周的预防治疗后再给予3周的治疗；1407位进行腹部手术的患者治疗达9天；以及425位具有血栓栓塞并发症风险的内科患者中治疗达到14天。　　研究者报道的、至少与磺达肝癸钠注射液可能有关的不良反应见下列频次分组(常见：≥1%，<10%；不常见：≥0.1%，<1%；罕见：≥0.01%，<0.1%)；以及根据严重程度依次降低的次序进行的全身器

【禁 忌 症】下列情况禁用本品： -已知对磺达肝癸钠或本品中任何赋形剂成分过敏； -具有临床意义的活动性出血； -急性细菌性心内膜炎； -肌酐清除率<20ml/min的严重肾脏损害。