注射用盐酸托泊替康（黄石飞云）

【药品名称】注射用盐酸托泊替康（黄石飞云）

【通用名称】注射用盐酸托泊替康

【生产企业】远大医药黄石飞云制药有限公司

【功效主治】小细胞肺癌。晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者

【用法用量】剂量：推荐剂量为1.2mg/m2/日,静脉输注30分钟,持续5天,21天为一疗程,治疗中严重的中性粒细胞减少症患者,在其后的疗程中剂量减少0.2 mg/m2或与G-CSF同时使用，使用从第6天开始，即在持续5天使用注射用盐酸托泊替康 后24小时后再用G-CSF。注射液配制：用无菌注射用水1ml溶解注射用盐酸托泊替康 1mg比例溶解注射用盐酸托泊替康 ，按1.2 mg/m2/日剂量抽取药液,用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注。特殊人群的剂量调整肝功能不全者：肝功能不全（血浆胆红素1.5-10 mg/dl）患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。肾功能不全者：对轻微肾功能不全（CLcr40-60ml/分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20-39ml/分钟）剂量调为0.6 mg/m2,没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。老年人：除非肾功能不全，一般不作剂量调整。过量：目前尚不清楚注射用盐酸托泊替康 过量的解毒方法，过量的主要并发症是骨髓抑制。

【化学成分】注射用盐酸托泊替康为盐酸拓扑替康的无菌冻干品

【性  状】注射用盐酸托泊替康淡黄至黄绿色冻干块状物,易溶于水

【适用疾病】卵巢癌 肺癌

【药理作用】抗肿瘤活性：本药显示了很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew'S肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。作用方式：本药为拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，本药可与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本药与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用时产生双股DNA的损伤，而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股DNA链的中断。

【相互作用】1 注射用盐酸托泊替康与其他抗肿瘤药物合用能提高细胞毒性，其提高程度取决于肿瘤类型、暴露时间、药物浓度、计算方法和药物顺序。 2 注射用盐酸托泊替康与顺铂，卡莫司汀或美法仑合用可加速杀伤仓鼠V79细胞和许多人体癌细胞。

【不良反应】血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制（主要是中性粒细胞）是注射用盐酸托泊替康的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血常规，在治疗中中性粒细胞恢复至＞1500个/ mm3，血小板恢复至100000个/ mm3，血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用(必要时可使用G-CSF或辅注成份血)。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及搔痒。神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。呼吸系统：

【禁 忌 症】1、对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。2、严重骨髓抑制，中性粒细胞＜1500个/mm3 者。