复方双嗪利血平片通过耗竭周围交感神经末梢的去甲肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显,但对于窦性心动过速者则明显。利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用,但无嗜睡和麻醉作用,不改变睡眠的脑电图。可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。

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